Лидокаин

Фармакологическое действие:
Лидокаин - антиаритмическое средство, местный анестетик, производное ацетанилида.
Лидокаин - антиаритмическое средство I B класса. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Лидокаин - местный анестетик. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика:
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (Cmax достигается через 10–20 мин). Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 33-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В неизмененном виде с мочой выводится менее 10%. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.

Показания:
Для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

блокада периферических нервов и нервных узлов - люмбаго, воспаление седалищного нерва и.т.д.;

вскрытие поверхностных абсцессов;

анестезия при наложении швов;

анестезия слизистой оболочки ротовой полости при малых хирургических вмешательствах (удаление зубов, удаление увеличенного сосочка языка, иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист слюнных желез);

при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки (перед электрокоагуляцией при лечении носовых кровотечений, септэктомией и резекцией носовых полипов, перед тонзиллэктомией, перед вскрытием перитонзилярного абсцесса, перед пункциями синусов);

анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, бронхоскопия и т.д.);

анестезия перед ректоскопией;

анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;

анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки.
Как правило, применяют Лидокаин в комбинации с Адреналином. Отдельно 1% и 2% раствор Лидокаина применяют в тех случаях, когда системное действие, оказываемое Адреналином нежелательно (повышенная чувствительность к адреналину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома), или требуется кратковременное анестезирующее действие. Для терапевтических целей применяется 0,5-1% раствор, который обеспечивает хорошую симпатическую блокаду при различных болевых синдромах.
В кардиологии применяют для:

лечения моно- и политопной желудочковой экстрасистолии в острой стадии инфаркта миокада и установившейся с частотой не менее 5 в минуту;

для лечения хронических желудочковых экстрасистолий, с частотой не менее 5 в минуту;

для лечения раннего или первичного мерцания желудочков в острой стадии инфаркта миокарда;

нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне коронарного склероза;

желудочковые аритмии, сопровождающие органические заболевания сердца;

для устранения желудочковых экстрасистолий различного генеза, возникающих во время и после наркоза, при хирургическом вмешательстве;

для устранения желудочковых экстрасистолий во время подсадки водителя ритма;

при желудочковых аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов (в случае их применения как вспомогательных средств при дефибрилляции сердца);

для устранения суправентрикулярной или пароксизмальной тахикардии, возникающей при различных невротических синдромах.

Способ применения и дозы:
Для местной анестезии:.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Доза Лидокаина без Адреналина меньше, чем при его совместном введении с Адреналином.
Обычные дозировки:
Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения применяют 20 мл 1% раствора или 10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев, конечностей, носа, уха или полового члена 2-3 мл 2% раствора.
Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл 2% раствора. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. При разведении ампулированного раствора (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида) токсичность препарата снижается, поэтому - особенно при введении большого количества - обосновано и целесообразно применять менее концентрированные растворы.
Максимальные количества раствора Лидокаина для инъекций:

Концентрация раствора в %	0,125	0,25	0,5	1	2
Количество раствора Лидокаина в мл	300	100	40	20	10

При необходимости введения количеств, близких к вышеуказанным, следует применять раствор Лидокаина с Адреналином. Повторять максимальную дозу в течение суток запрещается!
Аэрозоль:
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении. Распыляется на слизистые оболочки. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений / 70 кг массы тела). Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы.
Глазные капли:
В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
В кардиологии:
Обычная дозировка:
Внутривенно разовая доза для взрослых 1-2 мг на кг массы тела, но не более 100 мг (средняя разовая доза 80 мг). Эта доза может повторяться через каждые 3-5 минут до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию. Внутривенно капельно - 20-55 мкг на кг массы тела в минуту (но не более 2 мг в минуту) в изотоническом растворе или в растворе Рингера; к внутривенному капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенного капельного введения 24-36 часов.
Внутримышечно - 2-4 мг на кг массы тела каждые 4-6 часов (максимально 200 мг однократно) в большую ягодичную мышцу или в дельтовидную мышцу.
При инфаркте миокарда до госпитализации вводят обычно 4 мг на кг массы тела однократно внутримышечно (200-300 мг). Для дальнейшего лечения и предупреждения желудочковой экстрасистолии обычная дозировка составляет 100-200 мг (1-2 мл) через каждые 4 часа. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
10%-й раствор вводить разрешается исключительно внутримышечно!
Детям в/в вводится нагрузочная доза - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Передозировка:
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода. Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

Противопоказания:

артиовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

выраженная брадикардия;

слабость синусного узла (СССУ), WPW-синдром, синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

выраженная артериальная гипотензия;

кардиогенный шок;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (значительное снижение функции левого желудочка);

гиперчувствительность к лидокаину;

наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызыванных Лидокаином;

тяжелое нарушение функции печени;

миастения.
Запрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой.

Применение в период беременности и лактации:
При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, светобоязнь, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения. В более тяжелых случаях, но только при передозировке: дезориентация, судороги, тремор, угнетение или остановка дыхания. Побочные эффекты при прекращении введения препарата обычно проходят. При наличии тремора, тонико-клонических судорог рекомендуется парентеральное введение коротко действующих барбитуратов (например Фенобарбитала) или Седуксена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечаются обычно только после введения препарата в больших дозах и проявляются снижением артериального давления и частоты пульса (брадикардия), нарушением проводимости (поперечная блокада сердца).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

Особые указания и меры предосторожности:
В анестезиологии:
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
При необходимости введения Лидокаина в больших дозах с целью анестезии - за один час до его введения рекомендуется профилактическое назначение барбитурата.
Подобно другим местным анестетикам вводить Лидокаин в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание интравазального его попадания (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях обычно требуется введение меньших доз.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
В кардиологии:
При сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, брадикардии, неполной AV блокаде, гиповолемии, заболеваниях печени и при нарушении функции почек, эпилепсии Лидокаин следует назначать с повышенной осторожностью и в меньшей дозировке!
У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
В случае снижения частоты сердечных сокращений внутривенно следует ввести 0,5-1 мг атропина, а при гипотензии по необходимости внутривенно назначают симпатомиметики или бета-адреномиметики.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:
Следует осторожно назначать с:

новокаинамидом (может вызывать возбуждение ЦНС, галлюцинации, делирий);

антиаритмиками - амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, аймалином (потенцируют кардиодепрессию);

фенитоином (усиливает кардиодепрессивное действие, при внутривенном введении может наступить угнетение предсердно-желудочковой проводимости);

бета-адреноблокаторами - пропранололом, циметидином (усиление эффектов лидокаина, повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии; требуется уменьшение дозы лидокаина);

гликозидами наперстянки, дигитоксином (ослабляет кардиотоническое влияние, может усугублять тяжесть AV блокады);

седативными, наркозными (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворными средствами (усиление седативного эффекта);

аминазином, бупивакаином, амитриптилином, ингибиторами МАО, имипрамином, нортриптилином (увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови, пролонгируют местную анестезию);

изадрином и глюкагоном (увеличивают клиренс лидокаина);

полимиксином В (следует контролировать функцию дыхания);

противосудорожными средствами, барбитуратами (вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность);

блокаторами нервно-мышечной передачи (возможно усиление блокады нервно-мышечной передачи, возможен паралич дыхательных мышц);

новокаином (нарушение психики, галлюцинации);

гексеналом или тиопенталом натрия (возможно угнетение дыхания);

этанолом (усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание).

Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.

Заболевания: Остеохондроз, протрузия и грыжа межпозвоночного диска, Заболевания суставов , Заболевания сердечно-сосудистой системы, Заболевания нервной системы, Деформирующий остеоартроз, Пяточная шпора

Порцедуры: Электрофорез