Поиск по сайту

Санаторий-профилакторий Радуга
Главная страница
Лечение
Процедуры
Медицинский словарь
Фармацевтический словарь
Фотогалерея
Новости
Наши специалисты
Цены
Проживание
Бронирование
Документы
Internet-магазин
Публикации
Законодательная база
Это интересно
Анекдоты
Гостевая книга
Партнеры
Контактная информация
 

Санаторий профилакторий РадугаЛидокаин

Фармацевтический словарь > Лидокаин

Фармакологическое действие:
Лидокаин - антиаритмическое средство, местный анестетик, производное ацетанилида.
Лидокаин - антиаритмическое средство I B класса. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.
Лидокаин - местный анестетик. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии. Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика:
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (Cmax достигается через 10–20 мин). Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 33-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В неизмененном виде с мочой выводится менее 10%. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.

Показания:
Для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, акушерстве-гинекологии: поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях.

  • блокада периферических нервов и нервных узлов - люмбаго, воспаление седалищного нерва и.т.д.;
  • вскрытие поверхностных абсцессов;
  • анестезия при наложении швов;
  • анестезия слизистой оболочки ротовой полости при малых хирургических вмешательствах (удаление зубов, удаление увеличенного сосочка языка, иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки, вскрытие кист слюнных желез);
  • при процедурах в полости носа, глотки и носоглотки (перед электрокоагуляцией при лечении носовых кровотечений, септэктомией и резекцией носовых полипов, перед тонзиллэктомией, перед вскрытием перитонзилярного абсцесса, перед пункциями синусов);
  • анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, бронхоскопия и т.д.);
  • анестезия перед ректоскопией;
  • анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
  • анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки.
    Как правило, применяют Лидокаин в комбинации с Адреналином. Отдельно 1% и 2% раствор Лидокаина применяют в тех случаях, когда системное действие, оказываемое Адреналином нежелательно (повышенная чувствительность к адреналину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома), или требуется кратковременное анестезирующее действие. Для терапевтических целей применяется 0,5-1% раствор, который обеспечивает хорошую симпатическую блокаду при различных болевых синдромах.
    В кардиологии применяют для:
  • лечения моно- и политопной желудочковой экстрасистолии в острой стадии инфаркта миокада и установившейся с частотой не менее 5 в минуту;
  • для лечения хронических желудочковых экстрасистолий, с частотой не менее 5 в минуту;
  • для лечения раннего или первичного мерцания желудочков в острой стадии инфаркта миокарда;
  • нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне коронарного склероза;
  • желудочковые аритмии, сопровождающие органические заболевания сердца;
  • для устранения желудочковых экстрасистолий различного генеза, возникающих во время и после наркоза, при хирургическом вмешательстве;
  • для устранения желудочковых экстрасистолий во время подсадки водителя ритма;
  • при желудочковых аритмиях, вызываемых передозировкой сердечных гликозидов (в случае их применения как вспомогательных средств при дефибрилляции сердца);
  • для устранения суправентрикулярной или пароксизмальной тахикардии, возникающей при различных невротических синдромах.

    Способ применения и дозы:
    Для местной анестезии:.
    Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Доза Лидокаина без Адреналина меньше, чем при его совместном введении с Адреналином.
    Обычные дозировки:
    Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения применяют 20 мл 1% раствора или 10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев, конечностей, носа, уха или полового члена 2-3 мл 2% раствора.
    Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл 2% раствора. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. При разведении ампулированного раствора (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида) токсичность препарата снижается, поэтому - особенно при введении большого количества - обосновано и целесообразно применять менее концентрированные растворы.
    Максимальные количества раствора Лидокаина для инъекций:

    Концентрация раствора в % 0,125 0,25 0,5 1 2
    Количество раствора Лидокаина в мл 300 100 40 20 10

    При необходимости введения количеств, близких к вышеуказанным, следует применять раствор Лидокаина с Адреналином. Повторять максимальную дозу в течение суток запрещается!
    Аэрозоль:
    При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении. Распыляется на слизистые оболочки. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений / 70 кг массы тела). Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
    Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы.
    Глазные капли:
    В офтальмологии — по 2 капли 2–4% раствора в конъюнктивальный мешок за 30–60 мин до операции.
    В кардиологии:
    Обычная дозировка:
    Внутривенно разовая доза для взрослых 1-2 мг на кг массы тела, но не более 100 мг (средняя разовая доза 80 мг). Эта доза может повторяться через каждые 3-5 минут до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию. Внутривенно капельно - 20-55 мкг на кг массы тела в минуту (но не более 2 мг в минуту) в изотоническом растворе или в растворе Рингера; к внутривенному капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность внутривенного капельного введения 24-36 часов.
    Внутримышечно - 2-4 мг на кг массы тела каждые 4-6 часов (максимально 200 мг однократно) в большую ягодичную мышцу или в дельтовидную мышцу.
    При инфаркте миокарда до госпитализации вводят обычно 4 мг на кг массы тела однократно внутримышечно (200-300 мг). Для дальнейшего лечения и предупреждения желудочковой экстрасистолии обычная дозировка составляет 100-200 мг (1-2 мл) через каждые 4 часа. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
    10%-й раствор вводить разрешается исключительно внутримышечно!
    Детям в/в вводится нагрузочная доза - 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

    Передозировка:
    Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
    Лечение: прекращение приема, при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода. Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

    Противопоказания:

  • артиовентрикулярная (AV) блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • выраженная брадикардия;
  • слабость синусного узла (СССУ), WPW-синдром, синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (значительное снижение функции левого желудочка);
  • гиперчувствительность к лидокаину;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызыванных Лидокаином;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • миастения.
    Запрещается вводить Лидокаин ретробульбарно больным глаукомой.

    Применение в период беременности и лактации:
    При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка).
    В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.
    Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
    В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком.

    Побочные эффекты:
    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, светобоязнь, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения. В более тяжелых случаях, но только при передозировке: дезориентация, судороги, тремор, угнетение или остановка дыхания. Побочные эффекты при прекращении введения препарата обычно проходят. При наличии тремора, тонико-клонических судорог рекомендуется парентеральное введение коротко действующих барбитуратов (например Фенобарбитала) или Седуксена.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечаются обычно только после введения препарата в больших дозах и проявляются снижением артериального давления и частоты пульса (брадикардия), нарушением проводимости (поперечная блокада сердца).
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
    Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, гипертермия.
    Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей.
    Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).

    Особые указания и меры предосторожности:
    В анестезиологии:
    Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
    При необходимости введения Лидокаина в больших дозах с целью анестезии - за один час до его введения рекомендуется профилактическое назначение барбитурата.
    Подобно другим местным анестетикам вводить Лидокаин в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание интравазального его попадания (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях обычно требуется введение меньших доз.
    Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
    Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
    В кардиологии:
    При сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, брадикардии, неполной AV блокаде, гиповолемии, заболеваниях печени и при нарушении функции почек, эпилепсии Лидокаин следует назначать с повышенной осторожностью и в меньшей дозировке!
    У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
    В случае снижения частоты сердечных сокращений внутривенно следует ввести 0,5-1 мг атропина, а при гипотензии по необходимости внутривенно назначают симпатомиметики или бета-адреномиметики.
    Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
    Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Следует осторожно назначать с:

  • новокаинамидом (может вызывать возбуждение ЦНС, галлюцинации, делирий);
  • антиаритмиками - амиодароном, верапамилом, хинидином, дизопирамидом, аймалином (потенцируют кардиодепрессию);
  • фенитоином (усиливает кардиодепрессивное действие, при внутривенном введении может наступить угнетение предсердно-желудочковой проводимости);
  • бета-адреноблокаторами - пропранололом, циметидином (усиление эффектов лидокаина, повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии; требуется уменьшение дозы лидокаина);
  • гликозидами наперстянки, дигитоксином (ослабляет кардиотоническое влияние, может усугублять тяжесть AV блокады);
  • седативными, наркозными (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворными средствами (усиление седативного эффекта);
  • аминазином, бупивакаином, амитриптилином, ингибиторами МАО, имипрамином, нортриптилином (увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови, пролонгируют местную анестезию);
  • изадрином и глюкагоном (увеличивают клиренс лидокаина);
  • полимиксином В (следует контролировать функцию дыхания);
  • противосудорожными средствами, барбитуратами (вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность);
  • блокаторами нервно-мышечной передачи (возможно усиление блокады нервно-мышечной передачи, возможен паралич дыхательных мышц);
  • новокаином (нарушение психики, галлюцинации);
  • гексеналом или тиопенталом натрия (возможно угнетение дыхания);
  • этанолом (усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание).

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
    Срок годности указан на упаковке.
    Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.



  • Заболевания: Остеохондроз, протрузия и грыжа межпозвоночного диска, Заболевания суставов , Заболевания сердечно-сосудистой системы, Заболевания нервной системы, Деформирующий остеоартроз, Пяточная шпора

    Порцедуры: Электрофорез
    Разработка сайта - Inline