кетанов

ИНСТРУКЦИЯ 
Информация для специалистов по применению препарата

КЕТАНОВ (Ketanov)

Регистрационный номер: П № 012170/02 - 2000, П № 012170/01 - 2000

Торговое (патентованное) название: КЕТАНОВ (Ketanov)

Международное название: кеторолака трометамин (ketorolac trometamine)

Химическое название: (±)-5-бензоил, 2,3-дигидро-1Н-пирролизин-1-карбоксильная кислота, соединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1).

Лекарственные формы:

Таблетки, покрытые оболочкой для приема внутрь, содержащие по 10 мг кеторолака трометамина;

Раствор для внутримышечного введения в ампулах по 1 мл, содержащий 30 мг кеторолака трометамина в 1 мл.

Состав:

КЕТАНОВ в таблетках
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:
кеторолака трометамина ... 10 мг

 КЕТАНОВ в инъекциях
Каждая ампула объемом 1 мл содержит:
кеторолака трометамина ...   30 мг
хлорида натрия ...  4,35 мг
алкоголя ...  10 %в/об
стерильной воды для инъекций q. s ... 1 мл

Свойства

Кетанов является нестероидным противовоспалительным препаратом, который обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, причем его анальгезирующая активность значительно превышает противовоспалительный эффект. Механизм действия препарата заключается в подавлении ферментной системы циклооксигеназы и, следовательно, синтеза простагландинов.

Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками. Кетанов не вызывает развитие лекарственной зависимости. После резкой отмены Кетанова не возникают симптомы отмены.

Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 минут, максимальный обезболивающий эффект развивается через 1-2 часа.

Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 и более часов и зависит от дозы препарата.

Кетанов ингибирует агрегацию тромбоцитов и может вызвать удлинение времени кровотечения. Восстановление функции тромбоцитов развивается через 24-48 часов после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Таблетки: после приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может несколько замедлить ее скорость. Максимальная концентрация кеторолака в плазме после перорального приема 10 мг составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 30-60 минут после приема.

Инъекции: после внутримышечного ведения кеторолака быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения однократной дозы 30 мг достигается через 45-60 минут и составляет 2.2- 2.3 мкг/мл.

Распределение

Фармакокинетика препарата после введения разовой и повторных доз имеет линейный характер, т.е. уровни в плазме приблизительно пропорциональны введенной дозе. Равновесные концентрации достигаются после введения препарата каждые 6 часов в течение суток. Более 99 % кеторолака трометамина связывается с белками плазмы. Кеторолак проникает через плацентарный барьер. Он также экскретируется с грудным молоком.

Выведение

Среднее время полужизни препарата составляет 4-6 часов после перорального или внутримышечного введения. Более 90 % дозы кеторолака выводится с мочой, причем 60 % - в неизмененном виде.

У больных старше 65 лет скорость выведения снижается, период полувыведения увеличивается, в среднем, до 6,2 часа после перорального приема дозы в 10 мг и до 7 часов после внутримышечного введения 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыведения увеличивается (9,6 - 9,9 часов), что указывает на необходимость коррекции дозы.

У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Показания

Кратковременное купирование сильных и умеренных болей, таких как:

1.   Острые    болевые    синдромы    травматического    происхождения:    вывихи, переломы, разрывы и растяжения связок, ушибы.

2.   Послеоперационные боли после полостных, абдоминальных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций.

3.   Для кратковременного приема для снятия острого болевого синдрома при остеопорозе, остеоартрозе, остеохондрозе, невралгиях, онкологических заболеваниях.

4.   Зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите.

Имеются сообщения об эффективности кеторолака при приступах мигрени.

Режим дозирования

Кетанов назначают в минимальной эффективной дозе, которая определяется в зависимости от интенсивности боли и ответной реакции больного. При одновременном назначении Кетанова и наркотических анальгетиков дозы последних могут быть уменьшены.

Кетанов в таблетках

Обычно Кетанов назначают по 10 мг (1 таб.) через каждые 4-6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг (4 таб.). Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней.

Кетанов в инъекциях

Начальная доза для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими введениями в дозе 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости.

Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет.

Максимальная рекомендованная продолжительность применения Кетанова в инъекциях составляет 5 дней.

У лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела до 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг, курс - до 2-х дней.

При переводе с парентерального лечения на пероральное лечение Кетановом, суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 120 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет и пациентов с нарушением функции почек. В день перехода с парентерального введения на прием внутрь доза препарата в форме таблеток не должна превышать 40 мг.

Противопоказания

• гиперчувствительность к кеторолаку и другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;
• состояния с выраженным риском кровотечения или неполного гемостаза,
• пациенты с геморрагическим инсультом; проведение антикоагулянтной терапии;
• беременность, роды, лактация;
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени; риск почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии;
• дети до 16 лет;
• одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, пентоксифиллина, пробенецида и солей лития.

Меры предосторожности

У больных, получающих НПВС, в т.ч. Кетанов, существует возможность развития побочных действий на ЖКТ типа пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Риск желудочно-кишечной токсичности зависит от дозы и повышается у больных старческого возраста.

Как и другие НПВС, Кетанов следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек или печени или анамнестическими указаниями на заболевания почек и печени.

Больным с бронхиальной астмой, бронхо-обструктивным синдромом в анамнезе, с полипозом носа, ангионевротическими отеками Кетанов следует применять с осторожностью.

Необходим тщательный контроль при назначении Кетанова пациентам с нарушением свертываемости крови.

Кетанов не рекомендуется для обезболивания во время родов в силу отсутствия адекватных исследований и возможного влияния НПВС на сократительную способность матки.

Кетанов с осторожностью назначают пациентам с хронической недостаточностью кровообращения в стадии декомпенсации и артериальной гипертензией из-за возможной задержки жидкости и развития отеков.

Побочное действие

Обычно пероральное или парентеральное назначение Кетанова переносится хорошо.

Со стороны ЖКТ:
сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - диаррея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны ЦНС:
сонливость, редко - головокружение, парестезии, головная боль, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы:
учащенное мочеиспускание, повышение уровня мочевины и креатинина, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко -  артериальная гипертензия и гипотензия, сердцебиение.

Со стороны системы свертывания крови:
ингибирование агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения. Восстановление функции тромбоцитов происходит через 24-48 часов после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: зуд, редко - кожные высыпания, крайне редко - реакции повышенной чувствительности.

Вождение автотранспорта и работа с механизмами:
так как у значительной части больных при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), то рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственная зависимость

Кетанов не является наркотическим агонистом или антагонистом и не вызывает лекарственной зависимости. После внезапного прекращения терапии синдром отмены не возникает.

Передозировка

Симптомы передозировки при однократном введении: боли в животе, тошнота, рвота, возникновение пептических язв, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Диализ не приводит к существенному удалению кеторолака из крови.

Беременность и лактация

Не было проведено контролируемых испытаний кеторолака у беременных и кормящих женщин, следовательно, назначение препарата данной категории пациентов показано лишь при крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие:

При назначении кеторолака совместно с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов.

Кеторолак может несколько снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентраций в плазме.

Одновременное применение кеторолака и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

In vitro кеторолак несколько снижает связывание варфарина с белками плазмы.

Одновременное назначение кеторолака и пробенецида приводит к удлинению периода полувыведения кеторолака и увеличению его концентраций в плазме.

Сочетанное назначение кеторолака и наркотических анальгетиков не приводит к нежелательным взаимодействиям.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой в блистерах по 10 таблеток. В упаковке по 1 и 10 блистеров. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. В упаковке по 5 и 10 ампул.

Условия хранения
Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Срок годности указан на этикетке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается только по назначению врача!

Изготовлено
"Ранбакси Лабораториз Лтд", Индия.

   Санаторий "Радуга" является многопрофильным лечебным учреждением. Оснащен большим количеством импортного и отечественного оборудования. С хорошими результатами проводится лечение заболеваний суставов и позвоночника (остеохондроз, протрузия и грыжа диска), лечение травм, лечение онкологических заболеваний и многое, многое другое. Телефона для бронирования номеров: (347) 256-25-04, 256-25-08, 254-41-48, 254-41-57