Кальцитонин

Химическое описание

Полипептидный гормон

Фармакодинамика

Гормон, вырабатываемый C-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме. Уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Ca2+ и фосфатов из крови в костную ткань, снижает активность остеокластов и их количество, содержание Ca2+ в сыворотке крови, увеличивает активность остеобластов. Оказывая прямое действие на почки, снижает канальцевую реабсорбцию Ca2+, Na+ и фосфора. Подавляет желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. При болях костного происхождения оказывает анальгезирующее действие. Длительность гипокальцемического действия однократной дозы составляет 6-10 ч.

Фарм кин

Парентерально. Биодоступность - 70%, TCmax - 1 ч. Связь с белками плазмы - 30-40%. Кажущийся объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. Интенсивно метаболизируется (протеолиз). T1/2 - 70-90 мин. Выведение почками - 95% в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. Интраназально. Быстро всасывается через слизистую оболочку носа, TCmax - 1 ч. Биодоступность - 3-5% (по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально). T1/2 - 16-43 мин. При повторных назначениях кумуляции не отмечено. Не проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Системные заболевания с перестройкой скелета (болезнь Педжета, несовершенный остеогенез, спонтанное рассасывание костей, асептический некроз головки бедренной кости); остеопороз (климактерический, "стероидный", паратиреоидный и др.), фиброзная дисплазия, травматическое повреждение костей с осложненным течением процесса (замедленное сращение переломов); остеомиелит (травматический, лучевой), зональная патологическая перестройка костей у спортсменов, пародонтоз, альгодистрофия, семейная гиперфосфатемия, гиперкальциемия различного генеза (в т.ч. идиопатическая гиперкальциемия новорожденных), тиреотоксикоз, миеломатоз, костные метастазы, гипервитаминоз D, профилактика костных нарушений в результате длительной иммобилизации; боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией; острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

В/в, в/м, п/к, интраназально. При неотложных состояниях и в тяжелых случаях - в/в капельно, в суточной дозе 5-10 мг/кг (в 500 мл 0.9% раствора NaCl на протяжении 6 ч) или в виде медленной в/в инъекции в 2-4 приема на протяжении дня. При хронической гиперкальциемии - п/к или в/м инъекции в дозе 5-10 мг/кг однократно, или в 2 приема. Перед началом лечения определяют концентрацию Ca2+ в крови, а также проводят кожную пробу (в/к введение 1 МЕ в 0.1 мл растворителя). Больным с гипокальциемией (ниже 10 мг%) и больным с выраженной кожной реакцией на кальцитонин (интенсивные эритематозные высыпания, припухлость) лечение не показано. Вводят 1 раз в день ежедневно в течение 1 мес, делая перерыв каждый 7 день, или через день в течение 2-3 мес. Лечение начинают в стационаре и продолжают в амбулаторных условиях, целесообразно одновременно назначать внутрь препараты Ca2+ (кальция глицерофосфат или кальция глюконат - по 4-6 г/сут). При остеопорозе - по 50-100 МЕ/сут п/к или в/м в течение 6 дней каждые 3 нед или интраназально 200 МЕ/сут. При болезни Педжета - "ударные" дозы 100-200 МЕ/сут п/к или в/м, поддерживающая терапия проводится в дозах 50-100 МЕ 3 раза в неделю; интраназально - 200 МЕ/сут (при необходимости - в начале лечения дозу увеличивают до 400 МЕ/сут). Курс лечения - от 3 до 6 мес. При повторном ухудшении состояния после прекращения лечения терапию следует возобновить. При альгоостеодистрофии - "ударные" дозы 100 МЕ/сут п/к или в/м ежедневно в течение 10-20 дней, в качестве поддерживающего лечения - по 100 МЕ 3 раза в неделю или интраназально по 200 МЕ/сут (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 нед; возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 нед, в зависимости от динамики состояния пациента. При семейной гиперфосфатемии - по 50-100 МЕ/сут п/к или в/м. При гиперкальциемии - в дозе 4-8 МЕ/кг/сут, вводят дробно, за 2-4 инъекции. Для предотвращения костных нарушений при длительной иммобилизации назначают по 100 МЕ п/к или в/м 3 раза в неделю. Интраназально - по 200 МЕ/сут (за 1 введение) в течение 2-4 нед; при необходимости дополнительно назначают по 200 МЕ через день в течение до 6 нед. При болях в костях на фоне остеолиза и/или остеопении назначают ежедневно по 200-400 МЕ/сут в течение нескольких дней. Суточная доза 400 МЕ вводится в несколько приемов. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность, период лактации, детский возраст (для назального аэрозоля).

Особые указания

При первом введении кальцитонина (или при нескольких начальных введениях) возможно развитие гипокальциемии, иногда сопровождающейся тетанией, поэтому для экстренной помощи следует иметь в наличии препарат Ca2+ (кальция глюконат) для парентерального введения. Раствор кальцитонина следует готовить непосредственно перед введением. Приготовленный раствор может быть использован в течение 6 ч. При длительном применении кальцитонина лосося, являющегося для человека чужеродным белком, возможно образование антител. При длительности применения до 2 лет появление антител отмечено у 30-60% пациентов, формирование резистентности к лечению наблюдается у 5-15%. Проведение более длительного лечения возможно только у тех пациентов, у которых не отмечено формирования антител. При применении синтетического кальцитонина человека формирование антител наблюдается редко, что позволяет проводить длительное курсовое лечение, не приводящее к развитию резистентности. При болезни Педжета на фоне лечения кальцитонином отмечается уменьшение концентрации ЩФ в сыворотке крови (отражает снижение остеогенеза) и уменьшение выделения с мочой гидроксипролина (отражает снижение костной резорбции, в частности расщепление коллагена). Наиболее выраженное снижение значений этих показателей, отражающих положительный эффект лечения, наблюдается через 6-24 мес постоянного лечения. Контроль концентрации ЩФ в сыворотке крови и суточного выведения с мочой гидроксипролина следует проводить до лечения, регулярно в первые 3 мес и каждые 3-6 мес в процессе длительного лечения. В процессе терапии пациентов с гиперкальциемией показан систематический контроль концентрации Ca2+ в сыворотке крови. Опыт применения назального аэрозоля у детей ограничен, в связи с чем применение препарата у этой возрастной категории в настоящее время не представляется возможным. Препарат выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с движущимися механизмами. До начала использования назального аэрозоля его следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 град.С в вертикальном положении для обеспечения правильного распыления; не замораживать. После начала использования следует хранить при температуре не выше 25 град.С не более 4 нед (не хранить в холодильнике).

      В санатории "Радуга"  проводится диагностика остеопороза на американском ультразвуковом денситометре Cuba Clinic. Мы поможем вам подобрать диету для профилактики и диагностики остеопороза. После детального изучения анализов, подробного осмотра больного и изучения анамнеза подбирается ндивидуальный курс лечения, повторный осмотр при хорошей переносимости лечения через 3 месяца,  по необходимости в указанный срок проводится корректировка лечения. По моему мнению при отсутствии побочных действий лекарств, коррекция лечения,  раньше указанного срока нецелесообразно. Диагностику и лечение провожу я, автор этих строк, кандидат медицинских наук, доцент, врач терапевт Шамсутдинов Альберт Рашитович. Если у вас возникнут какие либо вопросы, просьба задать их в разделе гостевая книга или в форуме, я обязательно отвечу. Наш адрес: республика Башкортостан, город уфа, ул. Авроры 14/1. Запись на прием по телефонам (347) 254-41-66, 274-23-43, 254-41-39.